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據報道， 近日，科研人員研發了一種鉆頭型納米材料，它不僅能夠穿過細胞膜，還能在細胞內傳遞藥物，這對增強藥物的治療效力提供了更通用的方法。該篇文章發表在《控制釋放雜志》（Journal of Controlled Release）上。

Ashwanikumar等人利用細胞穿透自組裝肽納米材料(CSPNs)開發了一種藥物傳遞系統，這些鉆孔形狀的納米材料可以穿過細胞膜并運送藥物，并可以微調到不同的形狀來優化輸送過程。圖片來源:Ashwanikumar et al,doi:10.1016 / j.jconrel.2018.02.041

開發有效的治療藥物是一項艱巨的過程，在臨床試驗開始之前，就需要投入大量時間、金錢和精力。通常，理論上治療一項疾病的藥物不能進行臨床試驗，是因為其無法穿過細胞膜等生物屏障到達所需作用的靶細胞。

俄勒岡州立大學的科學家開發了一種新型納米材料，其可以促進藥物通過細胞膜進行傳遞，他們稱之為CSPNs，或細胞穿透自組裝肽納米材料。

CSPNs是由氨基酸組裝成的類似于鉆頭的形狀的納米材料，可以在滲過膜后封裝藥物以遞送到細胞中。CSPNs具有高度的通用性，修正后能適應特定的藥理學需求。

研究負責人Gaurav Sahay說:“CSPNs代表了一種新的模塊化藥物傳遞平臺，通過對氨基酸序列進行特異性微調，可以將其編程成精巧的結構，使其具有靈活性、自組裝性、更高的藥物負荷、生物可降解性和生物相容性等功能，從而有效地促進CSPNs在細胞內進行傳遞。”

研究人員測試了5種不同CSPNs的結構和功能，這些CSPNs是通過與a (RADA)2鏈鍵合而構建的，并改變了它們原有的苯丙氨酸殘基的數量。

“我們選擇了（RADA）2，是因為它含有交替排列的氨基酸，可以疏水并與水混合; 也因此具有自我組裝特性，”主要作者Ashwani Narayana說。“我們證實了CSPNs中二級結構的轉變，這又反過來在自組裝和藥物遞送中發揮了重要作用。這些納米鉆頭的體內功效將擴展到細胞傳遞之外的領域，”Naryana補充說。有趣的是，他們發現隨著添加的苯丙氨酸殘基越多，CSPNs的形狀就由粗扭曲形態變為細扭曲的納米鉆孔形態。

粗扭曲形態的鉆頭能夠有效地傳送雷帕霉素（RAPA），這是一種可誘導自噬的新型大環內酯類免疫抑制劑。雷帕霉素通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導，阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期至S期的進程，從而發揮免疫抑制效應。

“這種納米鉆頭具有很高的封裝疏水性客體分子的能力，”Narayana說。“粗扭曲形態的納米鉆頭特別表現出更高的內化能力，并能夠在小鼠模型中準確定位肝臟中的雷帕霉素。”

這種模塊化的CSPNs可能是一個新的平臺，可以跨越被認為難以穿透的生物障礙并傳遞分子。同時微小的變化可以將自組裝轉變成無數的納米結構，使它們成為各種不同分子的理想宿主，“Sahay總結道。這項技術必將在未來的藥物輸送中發揮不可或缺的作用。