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在2019年度國家科技獎(jiǎng)揭曉的獲獎(jiǎng)項(xiàng)目中,被視為原創(chuàng)性最強(qiáng)、科學(xué)價(jià)值最高的自然科學(xué)獎(jiǎng)一等獎(jiǎng),頒給了南開大學(xué)周其林院士研究團(tuán)隊(duì)的高效手性螺環(huán)催化劑的發(fā)現(xiàn)。該項(xiàng)研究成果發(fā)現(xiàn)了一類全新的手性螺環(huán)配體骨架結(jié)構(gòu),并在此基礎(chǔ)上發(fā)展了一系列選擇性好、轉(zhuǎn)化效率高、適應(yīng)性強(qiáng)的手性螺環(huán)催化劑,將手性分子的合成效率提高到一個(gè)新高度。 手性是指物體與其鏡像不能重疊的現(xiàn)象,如同人的左右手。從分子、原子等微觀粒子到宏觀物質(zhì)世界,手性現(xiàn)象普遍存在,構(gòu)成生命體的基本物質(zhì)如蛋白質(zhì)、DNA、糖等都具有手性。 在用于治療的藥物中,許多都是手性藥物,手性藥物的不同對(duì)映異構(gòu)體,在生理過程中會(huì)顯示出不同的藥效。然而,在一般化學(xué)合成中,手性分子的這兩種對(duì)映異構(gòu)體出現(xiàn)比例是相等的。因此,每生產(chǎn)一千克藥物,人們不得不費(fèi)盡周折,再把另一半分離出來。 精準(zhǔn)高效地創(chuàng)造手性分子是科學(xué)家一直以來的夢(mèng)想和追求,不對(duì)稱催化由此誕生,并成為創(chuàng)造手性分子最有效的方法。不對(duì)稱催化是合成化學(xué)的前沿研究領(lǐng)域,其核心是手性催化劑。在過去多年的研究中,雖然已出現(xiàn)不少手性催化劑,但由于缺少廣譜性的手性配體基本骨架,真正對(duì)多種反應(yīng)都有效的“優(yōu)勢(shì)手性催化劑”很少。然而,在合成用于治療的手性藥物時(shí),人們總是渴望有一天能實(shí)現(xiàn)“想要右手分子就產(chǎn)生右手分子,想要左手分子就產(chǎn)生左手分子”。 周其林院士團(tuán)隊(duì)的工作就是在不對(duì)稱催化領(lǐng)域?qū)ふ一蛘咴O(shè)計(jì)更高效的手性催化劑。該團(tuán)隊(duì)經(jīng)過20年的研究探索,發(fā)現(xiàn)了一類全新的手性螺環(huán)配體骨架結(jié)構(gòu),并在此基礎(chǔ)上,發(fā)展了一系列手性螺環(huán)催化劑,這些手性螺環(huán)催化劑具有廣譜性,在許多不對(duì)稱催化反應(yīng)中都表現(xiàn)出優(yōu)于其他手性催化劑的催化活性和對(duì)映選擇性。例如,手性螺環(huán)銥催化劑在多種不飽和羧酸的不對(duì)稱催化氫化反應(yīng)中,都保持了目前最高的催化活性和對(duì)映選擇性紀(jì)錄,在酮的不對(duì)稱氫化反應(yīng)中,更是取得了450萬的催化轉(zhuǎn)化數(shù),成為迄今為止最高效的手性催化劑;手性螺環(huán)銅和鐵催化劑解決了金屬卡賓對(duì)雜原子—氫鍵不對(duì)稱插入反應(yīng)的對(duì)映選擇性低下難題,將其發(fā)展成為具有很高選擇性的反應(yīng)。手性螺環(huán)催化劑的發(fā)現(xiàn)和應(yīng)用,將手性分子的合成效率提高到一個(gè)新高度。 這些催化劑被國內(nèi)外同行稱為“周氏催化劑”,如今已成為合成化學(xué)中一個(gè)不可或缺的工具,不僅被用于200多種不對(duì)稱合成反應(yīng),還被制藥公司用于多種手性藥物的生產(chǎn)。 “這項(xiàng)工作意義,在于發(fā)現(xiàn)了一類非常高效的催化劑用來合成手性分子,制造手性藥物。”周其林院士用通俗易懂的語言來解釋這項(xiàng)研究帶來的影響,“對(duì)于學(xué)術(shù)界的影響在于,很多過去不能夠合成的分子,現(xiàn)在能夠合成了;對(duì)產(chǎn)業(yè)界的影響就是,過去很多的藥物合成起來非常困難,現(xiàn)在合成這些藥物非常方便。” 對(duì)于周其林院士及其團(tuán)隊(duì)所取得的突破,提名人中國科學(xué)院院士丁奎嶺表示:“螺環(huán)骨架催化劑的發(fā)現(xiàn)突破了過去大家對(duì)螺環(huán)結(jié)構(gòu)的認(rèn)知,又帶來了催化劑卓越的性能和對(duì)藥物生產(chǎn)所產(chǎn)生的價(jià)值,解決了原來的催化劑所不能解決的問題。無論從科學(xué)突破還是在科學(xué)界、產(chǎn)業(yè)界帶來的影響,周其林院士獲得國家自然科學(xué)獎(jiǎng)一等獎(jiǎng)實(shí)至名歸。” |