作為醫藥、農藥、染料、香料及其他精細化工產品的中間體,吲哚類化合物和其衍生物具有廣泛的應用價值。日前,南京工業大學毛建友研究團隊在此前工作(1,2-二苯基乙胺類化合物的合成)的基礎上,研究出一種由廉價的原料2-氟甲苯及腈類化合物一鍋法直接合成吲哚類化合物的新方法。日前,這一成果發表在國際權威期刊《德國應用化學》上。
“當前已經發展的合成吲哚類化合物的方法,比如苯肼法、苯胺法、鄰氨基乙苯法、鄰氯甲苯法等,”論文通訊作者、第一作者毛建友教授介紹,“這些方法,有些需要兩步反應,導致收率低;有些合成需要昂貴的催化劑,成本高;有些需要過渡金屬催化,嚴重污染環境;或者所用輔助原料復雜,需要特定的分子結構等,不容易實現規模化制備,且污染環境。而我們團隊開發出的新方法,原料簡單易得、操作簡便、合成路線簡潔、反應成本低,無過渡金屬催化,為之后的工業化生產應用提供了可能的發展路徑。”
“通常需要多步反應,操作繁瑣。而我們的方法卻方便快捷,通俗地說,就是把幾種原料放在一起,一步到位就可以直接合成出來。”論文第二作者、南京工業大學碩士研究生徐鑫宇解釋說,“而且我們用的原料也非常簡單、廉價、易得,屬于大宗商品,同時反應條件適合工業化,具有一定的工業應用價值。”
毛建友研究團隊開發的這一吲哚合成方法,與傳統方法相比,更簡單、更經濟、更環保、適用性更加廣泛,適用于規模化工業化生產,是世界上合成吲哚最簡單的方法之一,對合成吲哚類化合物有著很重要的影響。下一步,毛建友團隊將繼續研究一些簡單、容易操作的方法,利用甲苯及其衍生物合成更多有價值的骨架結構。
據悉,吲哚及其衍生物是重要的有機原料和化工產品,且具有各種各樣的生理活性。作為醫藥、農藥、染料、香料及其他精細化工產品的中間體,吲哚類化合物和其衍生物得到了廣泛應用。比如5-甲氧基吲哚是重要的醫藥中間體,是生產預防心血管疾病、神經疾病 、腫瘤及增強免疫力藥物的重要原料。 |