據悉,在處方藥中有一種重要的分子結構單元——手性胺。長期以來,科學家們一直想找到直接利用脂肪胺來合成手性胺類化合物的高效方法。但脂肪胺極易引起金屬催化劑失活,使得金屬催化脂肪胺反應面臨巨大挑戰。近日,南開大學的研究團隊建立了一種新穎的雙催化劑體系,解決了這個困擾不對稱催化領域半個多世紀的難題。 該體系為手性氨基酸的合成提供了高效方法,還為涉及強配位底物的過渡金屬催化的不對稱轉化提供了潛在的通用策略。 據介紹,該方法具有高達99%的產率和97%的對映選擇性,并在一些藥物及生物活性分子的衍生化中具有很好的適用性,其反應產物——手性α-氨基酸衍生物可作為重要的合成分子用于多種手性藥物的高效合成。 此外,該研究發展的方法可高效、高對映選擇性地合成結構多樣的天然氨基酸或非天然氨基酸衍生物,有望在氨基酸類藥物、多肽類藥物以及以氨基酸及其衍生物為關鍵中間體的手性藥物合成中得到應用。 |